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- Los aminofosfonatos o ácidos aminofosfónicos son análogos estructurales bioisósteros de los aminoácidos. Derivan de la sustitución alostérica del grupo carboxilato (que es plano) por el fosfonato (que es tetraédrico y mucho más voluminoso). Esta diferencia es la que los hace tan peculiares desde el punto de vista químico/bioquímico. Actuando como antagonistas de aminoácidos, inhiben las enzimas involucradas en el metabolismo de los aminoácidos y, por lo tanto, afectan la actividad fisiológica de la célula. Estos efectos pueden ejercerse como antibacterianos, reguladores del crecimiento de las plantas o neuromoduladores. Pueden actuar como ligandos, y los complejos de metales pesados con aminofosfonatos han tenido aplicaciones médicas investigadas. Los fosfonatos son más difíciles de hidrolizar que los fosfatos. Otros derivados también interesantes son los aminosulfonatos, que también serían análogos estructurales a los aminoácidos, pero por sustitución del grupo carboxilato por un grupo sulfonato. Un compuesto muy conocido de los aminosulfonatos es la taurina, un ácido β-aminosulfónico. Es posible aislar, a partir de productos naturales, diferentes ácidos aminofosfónicos, aminofosfínicos y aminofosfonosos, bien sea en su forma libre como perteneciendo a moléculas más complejas. Es bien sabido que los α-aminoácidos son componentes básicos de la vida y han encontrado una aplicación más amplia en la química orgánica, bioorgánica y medicinal, así como en otras áreas relacionadas. Sin embargo, el uso de péptidos en el descubrimiento de fármacos tiene algunos problemas, principalmente relacionados con su inestabilidad metabólica y problemas de biodisponibilidad. Por lo tanto, no es sorprendente que estén disponibles numerosos análogos de aminoácidos y péptidos (los llamados peptidomiméticos). Los principios de su diseño incluyen homologación (por ejemplo, β-aminoácidos), restricción conformacional, que introduce uno o más átomos de flúor o reemplazos isostéricos. (es)
- Los aminofosfonatos o ácidos aminofosfónicos son análogos estructurales bioisósteros de los aminoácidos. Derivan de la sustitución alostérica del grupo carboxilato (que es plano) por el fosfonato (que es tetraédrico y mucho más voluminoso). Esta diferencia es la que los hace tan peculiares desde el punto de vista químico/bioquímico. Actuando como antagonistas de aminoácidos, inhiben las enzimas involucradas en el metabolismo de los aminoácidos y, por lo tanto, afectan la actividad fisiológica de la célula. Estos efectos pueden ejercerse como antibacterianos, reguladores del crecimiento de las plantas o neuromoduladores. Pueden actuar como ligandos, y los complejos de metales pesados con aminofosfonatos han tenido aplicaciones médicas investigadas. Los fosfonatos son más difíciles de hidrolizar que los fosfatos. Otros derivados también interesantes son los aminosulfonatos, que también serían análogos estructurales a los aminoácidos, pero por sustitución del grupo carboxilato por un grupo sulfonato. Un compuesto muy conocido de los aminosulfonatos es la taurina, un ácido β-aminosulfónico. Es posible aislar, a partir de productos naturales, diferentes ácidos aminofosfónicos, aminofosfínicos y aminofosfonosos, bien sea en su forma libre como perteneciendo a moléculas más complejas. Es bien sabido que los α-aminoácidos son componentes básicos de la vida y han encontrado una aplicación más amplia en la química orgánica, bioorgánica y medicinal, así como en otras áreas relacionadas. Sin embargo, el uso de péptidos en el descubrimiento de fármacos tiene algunos problemas, principalmente relacionados con su inestabilidad metabólica y problemas de biodisponibilidad. Por lo tanto, no es sorprendente que estén disponibles numerosos análogos de aminoácidos y péptidos (los llamados peptidomiméticos). Los principios de su diseño incluyen homologación (por ejemplo, β-aminoácidos), restricción conformacional, que introduce uno o más átomos de flúor o reemplazos isostéricos. (es)
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- Los aminofosfonatos o ácidos aminofosfónicos son análogos estructurales bioisósteros de los aminoácidos. Derivan de la sustitución alostérica del grupo carboxilato (que es plano) por el fosfonato (que es tetraédrico y mucho más voluminoso). Esta diferencia es la que los hace tan peculiares desde el punto de vista químico/bioquímico. Actuando como antagonistas de aminoácidos, inhiben las enzimas involucradas en el metabolismo de los aminoácidos y, por lo tanto, afectan la actividad fisiológica de la célula. Estos efectos pueden ejercerse como antibacterianos, reguladores del crecimiento de las plantas o neuromoduladores. Pueden actuar como ligandos, y los complejos de metales pesados con aminofosfonatos han tenido aplicaciones médicas investigadas. Los fosfonatos son más difíciles de hidr (es)
- Los aminofosfonatos o ácidos aminofosfónicos son análogos estructurales bioisósteros de los aminoácidos. Derivan de la sustitución alostérica del grupo carboxilato (que es plano) por el fosfonato (que es tetraédrico y mucho más voluminoso). Esta diferencia es la que los hace tan peculiares desde el punto de vista químico/bioquímico. Actuando como antagonistas de aminoácidos, inhiben las enzimas involucradas en el metabolismo de los aminoácidos y, por lo tanto, afectan la actividad fisiológica de la célula. Estos efectos pueden ejercerse como antibacterianos, reguladores del crecimiento de las plantas o neuromoduladores. Pueden actuar como ligandos, y los complejos de metales pesados con aminofosfonatos han tenido aplicaciones médicas investigadas. Los fosfonatos son más difíciles de hidr (es)
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