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dbpedia-es:Tebaniciclina

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Tebaniciclina

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La tebaniciclina (de nombre IUPAC 5-([(2R)-azetidin- 2-il] metoxi)- 2-cloropiridina)) es un compuesto heterocíclico que actúa como agonista parcial de los receptores nicotínicos de la acetilcolina y que fue sintetizado por los laboratorios Abbott dentro del contexto de la búsqueda de analgésicos análogos a la epibatidina​​​​​​ pero sin el nivel de toxicidad de ésta. En comparación con ella, y pese a que la actividad analgésica es mayor dado que muestra más selectividad en su unión con los receptores neuronales del subtipo α4β2 , no superó la Fase II de su desarrollo como producto farmacéutico dado que producía serias complicaciones gastrointestinales.​

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La tebaniciclina (de nombre IUPAC 5-([(2R)-azetidin- 2-il] metoxi)- 2-cloropiridina)) es un compuesto heterocíclico que actúa como agonista parcial de los receptores nicotínicos de la acetilcolina y que fue sintetizado por los laboratorios Abbott dentro del contexto de la búsqueda de analgésicos análogos a la epibatidina​​​​​​ pero sin el nivel de toxicidad de ésta. En comparación con ella, y pese a que la actividad analgésica es mayor dado que muestra más selectividad en su unión con los receptores neuronales del subtipo α4β2 , no superó la Fase II de su desarrollo como producto farmacéutico dado que producía serias complicaciones gastrointestinales.​ En el intento de sintetizar análogos de la tebaniclina más selectivos y que minimicen los efectos secundarios, se ha tratado de aumentar su rigidez sustituyendo el enlace éter por aminas secundarias cíclicas. Dicha ciclación se lleva a cabo por medio de compuestos azoicos ya sea vía formación de puentes, de tiaminas bicíclicas fusionadas o de aminas spirobicíclicas. Existen diferentes métodos para sintetizar la tebaniciclina, todos ellos publicados en diferentes medios de divulgación científica (Tethraedron,​ Med. Chem.,​ Drugs Fut,​ Abbott lab.​).

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