Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR, del inglés: G protein-coupled receptors), también conocidos como receptores transmembrana de siete dominios, receptores 7TM, receptores heptahelicoidales, receptor serpentina, y receptores ligados a proteínas G (GPLR, del inglés: G protein-linked receptors), comprenden una gran familia de proteínas de receptores transmembrana que perciben moléculas afuera de la célula y activan las vías de transducción de señales y, finalmente, las respuestas celulares.

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  • Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR, del inglés: G protein-coupled receptors), también conocidos como receptores transmembrana de siete dominios, receptores 7TM, receptores heptahelicoidales, receptor serpentina, y receptores ligados a proteínas G (GPLR, del inglés: G protein-linked receptors), comprenden una gran familia de proteínas de receptores transmembrana que perciben moléculas afuera de la célula y activan las vías de transducción de señales y, finalmente, las respuestas celulares. Los receptores acoplados a proteínas G sólo se encuentran en eukaryotas, incluyendo la levadura, choanomonadas y animales. Los ligandos que se ligan y activan estos receptores incluyen compuestos sensibles a la luz, olores, feromonas, hormonas, y neurotransmisores, y varían en tamaño de moléculas pequeñas a péptidos a proteínas grandes. Los receptores acoplados a proteínas G están involucrados en muchas enfermedades, y también son el blanco de aproximadamente el 40% de todos los medicamentos modernos.Hay dos vías de transducción de señales principales que involucran a los receptores acoplados a proteínas G: la vía de señal cAMP y la vía de señal fosfatidilinositol. Cuando un ligando se liga al GPCR, éste provoca un cambio conformacional en el GPCR, lo que le permite actuar como un factor intercambiador de nucleótido de guanina (GEF). El GPCR puede entonces activar una proteína G asociada mediante el intercambio de su GDP enlazado por un GTP. La subunidad α de la proteína G, junto con el GTP enlazado, puede entonces disociarse de las subunidades β y γ para afectar aún más las proteínas de señalización intracelular o dirigirse directamente a las proteínas funcionales dependiendo del tipo de subunidad α (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13).
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